9月6日，西湖大学研发出一种小分子非共价抑制剂WPV01（艾普司韦）获国家药审中心批准正式进入临床。

　　天目新闻记者从西湖大学了解到，WPV01由西湖大学生命科学学院院长、西湖实验室主任于洪涛领衔的攻关团队历时2年多研发，该药物抑制新冠病毒的药效显著且安全性高。目前，该药物已完成药代、药动、药效、药剂、安全性评估等临床前研究。

　　西湖大学研发的WPV01，靶向的是新冠病毒自我复制组装过程中所必须的关键蛋白酶3CLpro。

　　新冠病毒的复制始于病毒的S蛋白与宿主细胞上的受体ACE2的结合，之后病毒基因组RNA进入宿主细胞，利用宿主核糖体翻译成多肽链。新生成的多肽链被PLpro和3CLpro两种蛋白酶催化水解切割，生成病毒复制所需的非结构蛋白。因此，抑制3CLpro就可以阻断新冠病毒复制。

　　WPV01结合新冠病毒3CLpro的晶体结构

　　2020年3月，西湖大学研究团队开始制备新冠病毒3CLpro蛋白样品，之后采用DNA编码化合物库筛选技术进行先导化合物分子筛选，6月拿到第一批筛选结果，9月通过活性测试和功能验证确定候选药物分子。此后两年，从计算机辅助药物筛选、结构解析、化合物结合机制分析、活性测试，到化合物盐型、晶型、剂型研究，再到药理和毒理学研究，研究团队最终获得了进入临床试验的药物分子WPV01。于洪涛表示，从细胞到动物体内测试，WPV01在安全性及有效性上均表现出明显优势。

　　西湖大学校长助理、成果转化负责人王廷亮表示，由于新冠病毒的快速变异，未来针对新冠肺炎的治疗很可能需要采用“鸡尾酒疗法”，即联合使用多种靶向药物打组合拳，“西湖大学此次开发的原创小分子药物，无疑正是对全球抗击新冠病毒疫情给予的及时而有效的解决方案之一。”

　　本项研究得到了浙江省鲲鹏计划、昌平实验室、西湖实验室、国家自然科学基金、西湖教育基金会、腾讯基金会等经费的支持。同时也得到了中国农业科学院哈尔滨兽医研究所、复旦大学、香港大学、中国医学科学院、德克萨斯大学医学部等国内外多个研究单位生物安全实验室的大力支持。